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PEG修饰

(1)PEG修饰简介:

PEG按照聚合度来可以分成两大类:一类是具有明确分子量的低聚合度的,另一类是只有平均分子量的高聚合度的聚合物。比如有PEG2000其中的2000并不是指聚合度,而是这个聚合物的平均分子量在2000左右,为了便于对多肽上修饰,通常会对PEG进行两端的活性基团改造使其带有游离的羧基,巯基,氨基或者马来酰亚胺等,下表列有几种不同的PEG。

低聚合度PEG
PEG
结构
分子量
mPEG3-CH2CH2COOH
236.26
NH2-PEG3-CH2CH2COOH
221.26
mPEG4-CH2CH2COOH
280.31
mPEG4-NHS
333.33
mPEG4-Mal
358.39
高聚合度PEG
DSPE-PEG2000-CH2-COOH
mPEG2000-CH2CH2-COOH

(2)低聚合度PEG修饰:

这种相当于一般的氨基酸或者衍生物,修饰到多肽链上以后可以正常的纯化以及质谱鉴定。

(3)高聚合度PEG修饰:

这种由于其本身就是聚合物,是一种混合物,本身没有准确分子量,只具有平均分子量,所以合成修饰以后没法进行HPLC的纯化操作以及MS质谱鉴定。不过可以用透析的方法来去掉其中的小分子,达到进一步提纯的目的。

(4)PEG修饰作用:

Ⅰ 增加亲水性。

Ⅱ 延长半衰期。

Ⅲ 降低免疫原性。