细胞穿膜肽通常是由30个氨基酸内的短肽，并且可以穿透细胞膜或者组织。它们可以运载一些生物大分子进入到细胞内，比如单抗蛋白等。相对于一般合成的其他小分子来说，穿膜肽拥有较小的细胞毒性，在细胞内可迅速降解并且与相关活性蛋白融合，基于它们的多种优点，穿膜肽作为药物递送工作被广泛使用与研究。

        研究发现越多越多的生物大分子药物凭借它们的靶向性和高效性，在肿瘤以及自身免疫系统疾病方面可以发挥更重要的作用。但是由于它们的分子量过大不能随意穿过细胞膜进入到细胞内部更好的发挥功效，从而很大程度上限制了生物大分子临床上的应用。由此人们开发了多种可使生生物大分子药物穿过细胞膜的入胞转运技术。1988年首次报道了人类免疫缺陷病毒(HIV)中的反式转录激活因子(TAT)，能够有效穿过细胞膜进入细胞内。1994年研究团队证明了融合表达TAT的蛋白能够被有效导入细胞膜内，并且不受细胞类型的限制，随后各种可以穿膜的多肽被发现，同时它们统一被命名为细胞穿膜肽。

        阳离子穿膜肽普遍带有多个正电荷，其中TAT氨基酸序列为YGRKKRRQRRR就是典型的阳离子穿膜肽，它具有八个单位正电荷。绝大部分这种穿膜肽都含有高百分比的精氨酸或者赖氨酸，研究表明精氨酸的带正电荷胍基与细胞中带负电的羧基、磷酸基团等形成氢键，使穿膜肽更容易透过细胞膜。与阳离子穿膜肽相似的还有一种是两亲性穿膜肽，它们同样具有较多的正电荷，但是它们穿膜的机制并不依赖电荷，而是它们自身的两亲性。它们一部分是极性基团一部分是非极性基团使得它们既有亲水性又有疏水性。另外也有一种疏水性穿膜肽，它们含有较多的非极性基团一般不太容易溶于水，本身基本上也不带电，这种穿膜机制和自身的大量疏水基团有着很大的关系。